咖啡因是中枢神经系统的兴奋药，对心血管系统具有正性作用，还能促进胃酸分泌和治疗偏头痛等疾病。所以，深入研究咖啡因不仅有治疗学意义，还能为生活保健提供指导。本文就咖啡因的药理作用及其对机体的影响等方面的研究进行总结。
1.1 药代动力学
健康成年人口服咖啡因后，吸收快而完全，生物利用度近100%，达峰时间30~60min。由于咖啡因脂溶性高，主要以简单扩散方式，少部分经低亲和力载体转运通过血-脑屏障。脑内浓度在口服后5min即上升，30min达峰浓度，血浆与脑的浓度之比约为1:1。咖啡因主要在肝内代谢，仅1%~5%以原形经肾排泄。
1.2 作用机制
咖啡因是中枢神经系统的兴奋药，在细胞水平上主要有四种作用机制：
（a）作为细胞肌浆网理阿诺碱受体的激动剂，能引发对阿诺碱敏感的钙库释放，从而促使肌浆网释放钙离子，增加细胞内的钙离子浓度，同时增强肌纤维对钙离子的敏感性；
（b）抑制磷酸二酯酶，使组织及肌肉内环磷腺苷（cAMP）的浓度升高；
（c）具有γ-氨基丁酸受体拮抗作用；
（d）中枢腺苷受体（A）拮抗剂
2、咖啡因对机体的影响
2.1 对机体、行为的影响
（a）兴奋大脑皮质，振奋精神，提高其注意力、自信心以及工作效率和积极性；
（b）增强警觉性和减少疲乏感，提高警惕性和维持持久的工作能力；
（c）增强识别能力，缩短快速与选择反应时间，并能提高瞬时口头记忆力；
（d）影响睡眠，故入睡困难者晚上应减少其摄入量；
（e）高摄入量的咖啡因可引起焦虑、烦躁、失眠、易怒及精细运动功能受损。
2.2 对心血管系统的影响
由于咖啡因能促进儿茶酚胺的合成和释放，所以被认为是具有正性作用的心血管药物，即使一次服用小剂量也能产生心率增快、血压升高等正性心力作用。
2.3 对内分泌与代谢系统的影响
食入咖啡因（3.3mg/kg）后1 h即可刺激垂体-肾上腺皮质轴，引起促肾上腺皮质激素和皮质醇合成增加。长期饮用咖啡能降低2型糖尿病的发病率，咖啡因可能具有防治糖尿病的潜在作用。但女性长期服用含咖啡因的食品，可能会引起骨质疏松症。
2.4 对消化系统的影响
咖啡因通过兴奋中枢神经系统的迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引起胃泌酸增加和胃腺分泌亢进，也可刺激胃肥大细胞释放组胺，进而造成胃壁细胞泌酸增加。所以，消化性溃疡病患者不宜服用咖啡因。另外，长期饮用咖啡还能减少患胆石症的风险。
2.5 对神经系统的影响
咖啡因是中枢神经系统兴奋药，小剂量能兴奋大脑皮质，改善思维活动，提高对外界的感应性；大剂量则可兴奋延髓的呼吸中枢和血管运动中枢，增加呼吸频率和深度。经常摄入咖啡因还能预防帕金森病，同时咖啡因刺激脊髓释放CGRP可能会影响许多神经的反射活动。
2.6 对骨骼肌及运动能力的影响
咖啡因具有增强体外骨骼肌收缩性的作用。刺激中枢神经系统和改善神经肌肉传导的作用，从而可以作为一种外源性刺激因素缩短反应时间和运动时间来提高速度，因此能提高短跑和短距离游泳运动员的成绩；然而咖啡因不利于神经肌肉的稳定性，而且随着药物浓度的增加而加重。这对需要精细运动和稳定性运动的项目可能有害，如射击、射箭、体操等。所以，国际奥委会规定运动员尿液中咖啡因的浓度不能超过12mg/L。
