布洛芬

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布洛芬(Ibuprofen)为解热镇痛类,非甾体抗炎药。本品通过抑制环氧化酶,减少前列腺素的合成,产生镇痛、抗炎作用;通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。
中文名
布洛芬
外文名
Ibuprofen
别    名
拔怒风,异丁苯丙酸
分子式
C13H18O2
密    度
1.03 g/cm³
熔    点
75 至 78 ℃
沸    点
157 ℃
分子量
206.29
EINECS登录号
239-784-6
CAS登录号
15687-27-1

适应症

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用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

临床应用

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抗风湿,口服:0.4~0.6克/次,3~4次/日。
用于急性的轻、中度疼痛和发热,0.2~0.4克/次,每4~6小时一次,最大限量为2.4克/日。缓释胶囊:成人及12岁以上儿童,0.3~0.6克/次,2次/日。

不良反应

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1、16%长期用药者,可出现消化道不良反应,包括消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、和呕吐,一般不必停药,继续服用可耐受。出现胃溃疡和消化道出血者不足1%。
2、1%~3%的患者可出现头痛、嗜睡、眩晕和耳鸣等神经系统不良反应。
3、少见的不良反应有下肢水肿、肾功能不全、皮疹、支气管哮喘、肝功能异常、白细胞减少等。

注意事项

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消化道反应为最常见的不良反应,大剂量时有骨髓抑制和肝功损害。严重肝肾功能不全者或严重心力衰竭者禁用。

禁忌

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禁用

对阿司匹林或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应,禁用。活动性或有既往消化性溃疡史,胃肠道出血或穿孔的患者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。

慎用

布洛芬以下四类人群慎用
①严重的冠心病、心衰病史患者;
②严重的消化道溃疡、出血病史患者;
③因慢性病治疗,需要联合使用抗血小板药物和抗凝药物的患者;
④严重肾功能不全患者。 [2]

药物相互作用

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1、与肝素及口服抗凝药同用时,有增加出血的危险。
2、与呋塞米同用时,后者的降压作用减弱。
3、与维拉帕米、硝苯地平、丙磺舒同用时,布洛芬的血药浓度增高。
4、使氨甲蝶呤、地高辛、降糖药的作用增强或毒性增加。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

药典信息

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基本信息

本品为α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸,按干燥品计算,含C13H18O2不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末,稍有特异臭。
本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶,在水中几乎不溶,在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。
熔点
本品的熔点(通则0612第一法)为74.5-77.5℃。

鉴别

1、取本品,加0.4%氢氧化钠溶液制成每1mL中约含0.25mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm与273nm的波长处有最大吸收,在245nm与271nm的波长处有最小吸收,在259nm的波长处有一肩峰。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集943图)一致。

检查

氯化物
取本品1.0g,加水50mL,振摇5分钟,滤过,取续滤液25mL,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较,不得更浓(0.010%)。
有关物质
照薄层色谱法(通则0502)试验。
供试品溶液:取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1mL中含100mg的溶液。
对照溶液:精密量取供试品溶液适量,用三氯甲烷定量稀释制成每1mL中含1mg的溶液。
色谱条件:采用硅胶G薄层板,以正己烷-乙酸乙酯-冰醋酸(15:5:1)为展开剂。
测定法:吸取供试品溶液与对照溶液各5µL,分别点于同一薄层板上,展开,晾干,喷以1%高锰酸钾的稀硫酸溶液,在120℃加热20分钟,置紫外光灯(365nm)下检视。
限度:供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
干燥失重
取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(通则0831)。
炽灼残渣
不得过0.1%(通则0841)。
重金属
取本品1.0g,加乙醇22mL溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2mL与水适量使成25mL,依法检查(通则0821第一法),含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加中性乙醇(对酚酞指示液显中性)50mL溶解后,加酚酞指示液3滴,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于20.63mg的C13H18O2

类别

解热镇痛、非甾体抗炎药。

贮藏

密封保存。

制剂

1、布洛芬口服溶液。
2、布洛芬片。
3、布洛芬胶囊。
4、布洛芬混悬滴剂。
5、布洛芬缓释胶囊。
6、布洛芬糖浆。 [1]